阿託伐他汀鈣片的吃法及注意事項有哪些

2021-06-13 04:51:59 字數 4087 閱讀 8184

1樓:匿名使用者

阿託伐他汀鈣片,適應症為高膽固醇血癥原發性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血症(相當於fredrickson分類法的iia和iib型)患者,如果飲食**和其他非藥物**療效不滿意,應用本品可**其總膽固醇(tc)升高、低密度脂蛋白膽固醇(ldl-c)升高、載脂蛋白b(apo b)升高和甘油三酯(tg)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿託伐他汀可與其他降脂**(如ldl血漿透析法)合用或單獨使用(當無其他**手段時),以降低tc和ldl-c。

冠心病冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病、症狀性動脈粥樣硬化疾病等)合併高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用於:降低非致死性心肌梗死的風險,降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險,降低因充血性心力衰竭而住院的風險,降低心絞痛的風險。

用法用量:

病人在開始本品**前,應進行標準的低膽固醇飲食控制,在整個**期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、**目標和患者的**效果進行劑量的個體化調整。

常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。可在一天內的任何時間服用,並不受進餐影響。

對於心血管事件的低危患者**目標是ldl-c<4.14mmol/l(或<160mg/dl)和總膽固醇<6.62mmol/l(或<240mg/dl)。

中危患者**目標是ldl-c<3.37mmol/l(或<130mg/dl)和總膽固醇<5.18mmol/l(或<220mg/dl)。

高危患者**目標是ldl-c<2.59mmol/l(或<100mg/dl)和總膽固醇<4.14mmol/l(或<160mg/dl)。

極度高危患者**目標是ldl-c<2.07mmol/l(或<80mg/dl)和總膽固醇<3.11mmol/l(或<120mg/dl)。

摘自中華心血管病雜誌2023年第35卷第5期390-431頁“中國**血脂異常防治指南”。

原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血症的**

大多數患者服用阿託伐他汀鈣每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。**2周內可見明顯療效,**4周內可見顯著療效。長期**可維持療效。

雜合子型家族性高膽固醇血癥的**

患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則並每4周為時間間隔逐步調整劑量至每日40毫克。如果仍然未達到滿意療效,可選擇將劑量調整至最大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑**。

純合子型家族性高膽固醇血癥 在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應的ldl受體資訊。這46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。

純合子型家族性高膽固醇血癥的**

在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認的ldl受體資訊。這46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。

對於純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量是每日10-80毫克。阿託伐他汀鈣應作為其它降脂**措施(如ldl血漿透析法)的輔助**。或當無這些**條件時,本品可單獨使用。

腎功能不全患者用藥劑量

腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響,也不會對其降脂效果產生影響,所以無需調整劑量。

注意事項:

1.骨骼肌

阿託伐他汀和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病 例報告。腎損害病史可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素,這類患者需密切監測藥物對骨骼 肌的影響。

與其它他汀類藥物一樣,阿託伐他汀偶可引起肌病(肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力,同 時伴有肌酸磷酸激酶cpk超過正常值上限10倍以上)。高劑量阿託伐他汀與某些特定藥物如環 孢黴素或cyp3a4強抑制劑(如克拉黴素、伊曲康唑和hiv蛋白酶抑制劑)聯合用藥可增加肌 病或橫紋肌溶解症的風險。

對於任何瀰漫性肌痛、肌肉壓痛或無力,和/或顯著的肌酸磷酸激酶升高的患者應考慮為肌 病。應建議患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、肌肉壓痛或肌肉無力,尤其是伴有不適或發熱 時。如果出現肌酸磷酸激酶水平顯著升高或確診/疑診肌病,應中斷阿託伐他汀**。

在這類藥物**期間如果同時應用環孢黴素a、纖維酸衍生物(貝特類藥物)、紅黴素、克 拉黴素、利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯用、煙酸或咪唑類抗真菌藥則增加肌病 的危險。醫生在考慮聯合應用阿託伐他汀和纖維酸衍生物(貝特類藥物)、紅黴素、克拉黴素、 利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯用、免疫抑制藥、咪唑類抗真菌藥或調脂劑量的 煙酸**時,應仔細權衡潛在的利益和風險,並應認真監測患者的任何肌肉疼痛、肌肉壓痛或 肌肉無力的體徵和症狀,尤其是在**開始的數月及任何一種藥物劑量上調期間。當阿託伐他 汀與前面提到的藥物(見【藥物相互作用】)同時應用時,應考慮降低阿託伐他汀的起始劑量和 維持劑量。

在這種情況下,要考慮定期進行肌酸磷酸激酶的測定,但這樣的監測不能確保可以 預防嚴重肌病的發生。任何患者如有急性、嚴重情況預示肌病或有危險因素(如,嚴重急**染,低血壓,大的外 科手術,創傷,嚴重代謝、內分泌和電解質紊亂,未控制的癲癇發作)易誘發繼發於橫紋肌溶解 的腎功能衰竭,應暫停或中斷立普妥**。

2.肝功能異常

同其它降脂**一樣,他汀類藥物可引起肝功能生化指標異常。臨床試驗結果顯示接受立普妥**的患者有0.7%出現血清轉氨酶持續升高(2次或2次以上超過正常值上限3倍)。

用 藥劑量為10、20、40和80mg的患者轉氨酶異常的發生率分別為0.2%、0.2%、0.

6%和2.3%。 臨床試驗中服用立普妥的患者觀察到以下結果。

1例患者出現黃疸,其它患者肝功能檢查 (lft)指標的升高與黃疸及其它臨床體徵或症狀無關。降低用藥劑量、藥物中斷或停止用藥 後,轉氨酶水平恢復到或接近**前水平而無後遺症。30例肝功能檢查指標持續升高的患者18 例在降低立普妥用藥劑量的情況下繼續**。

**前、**開始後12周及劑量增加後12周應檢查肝功能,此後應定期(如每半年)檢 查。通常肝酶異常發生在立普妥**前3個月內,患者的轉氨酶升高應當監測直至恢復正常。 如果alt或ast持續升高超過正常值上限3倍以上,建議減低本品用藥劑量或停止用藥。

立普妥應慎用於過量飲酒和/或曾有肝臟疾病史患者。活動性肝病或原因不明的轉氨酶持續 升高禁用本品(詳見【禁忌】)。

3.內分泌功能

他汀類藥物能干擾膽固醇合成,從理論上說可抑制腎上腺和(或)性腺類固醇物質的合成。 臨床研究表明,立普妥不減少基礎血漿皮質醇濃度或損害腎上腺儲備。他汀類藥物對男性生育 能力的影響尚無足夠的病例研究,對閉經前婦女垂體一性腺軸的影響目前尚不清楚。

當他汀類 藥物與能夠降低內源性類固醇激素水平或活性的藥物如酮康唑,安體舒通和西咪替丁合用時應 謹慎使用。

4.中樞神經系統毒性

在一隻給予阿託伐他汀120 mg/kg/日3個月的雌性犬中出現腦出血。增加劑量給予另一隻雌 性犬阿託伐他汀280 mg/kg/日11周後,在瀕死狀態處死,也發現腦出血和視神經空泡形成。每 公斤體重120 mg的劑量如按人類最大給藥量每日80 mg計算,則其全身暴露約為人血漿曲線下 面積(auc,0-24小時)的16倍。

在一項為期2年的研究中,觀察到2只雄性犬(一隻給藥為10 mg/kg/ 日,另一隻為120 mg/kg/日)各出現一次強直性驚厥。在長期給藥2年,劑量最大達400 mg/kg/日 的小鼠和劑量達100 mg/kg/日的大鼠中未觀察到中樞神經系統損害。按推薦的人類最大給藥量 每日80 mg計算,這些給藥量是人體曲線下面積(0-24)的6-11倍(小鼠)和8-16倍(大鼠)。

在給予其它他汀類藥物時,觀察到犬中樞神經系統血管損害,特徵為血管周圍的出血,水腫 和單核細胞血管周隙浸潤。在臨床正常的犬中,化學結構相似的另一本類藥物血漿藥物水平約 高於推薦的人最大劑量30倍時,以劑量依賴性方式產生視神經變性(視網膜-膝狀體纖維 wallerian變性)。

5.在近期有卒中或短暫腦缺血發作患者中的應用

sparcl研究(強化降膽固醇**預防卒中研究)共納入4731名近6個月內有腦卒中或短 暫性腦缺血發作但沒有冠心病的患者,接受立普妥80mg或安慰劑**。該研究事後分析顯示, 立普妥80mg組患者出血性卒中發生率高於安慰劑組(分別為55人[2.3%]和33人[1.

4%]; hr=1.68;95%ci:1.

09-2.59;p=0.0168),兩組患者致死性出血性卒中發生率相似(阿託伐他 汀和安慰劑組分別為17人和18人),阿託伐他汀組非致死性出血性卒中發生率(38人,1.

6%) 高於安慰劑組(16人,0.7%)。阿託伐他汀組出血性卒中發生率較高與研究開始時患者的某些基線特徵(包括出血性卒中和腔隙性卒中。

立普妥禁用於有活動性肝病的患者,包括不明原因的肝臟轉氨酶水平持續升高。

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