在藥理學中pA2 pD2是什麼,在藥理學中 pA2 pD2 是什麼?

2021-09-01 01:13:01 字數 3234 閱讀 8576

1樓:匿名使用者

在藥理學中pa2是一種用以表示競爭性拮抗劑作用強度的指標,其意義是能使激動劑提高到原來的2倍時,可產生與原來濃度相同效應所需的拮抗劑的摩爾濃度(克分子濃度現已很少用))的負對數(-log(b))。pa2的值越大說明拮抗劑的作用越強。pa2是拮抗引數(antagonism parameter):

當有一定濃度的拮抗藥存在時,激動劑增加2倍時才能達到原來效應,此時拮抗藥的摩爾濃度的負對數即拮抗引數, pa2 = -log[i] = -logki

pd2是激動劑與受體親和力的定量表示,按照ariens的定義,pd2是產生50%最大效應(e=1/2emax)的摩爾濃度的負對數(-log)。pd2值越大,說明藥物和受體的親和力越大,藥效越強。pa2是一種表示競爭性拮抗劑作用強度的引數,它的定義是在實驗系統中加入一定濃度(2)的競爭性拮抗劑,可以使激動劑在原來濃度2倍時產生原來濃度的效應水平,這種拮抗劑摩爾濃度的負對數(-log2)即pa2。

藥物的pa2值越大,拮抗作用越強。pd2'是一種用來表示非競爭性拮抗劑作用強度的引數。它越大表示非競爭性拮抗劑作用越強。

2樓:追憶

pd2是親和力指數,藥物-受體複合物解離常數kd的負對數(–logkd)為pd2,pd2值與藥物和受體之間的親和力成正比。解離常數kd是引起受體50%最大效應時所需的藥物劑量(或濃度)。kd與藥物和受體之間的親和力成反比,kd越小藥物與受體的親和力越大。

pa2反映的是競爭性拮抗藥與受體的親和力。在加入competitive antagonist條件下,2倍濃度的agonist才可產生等於原來未加入competitive antagonist時的效應,則此時的antagonist的摩爾濃度的負對數稱為pa2值。pa2越大,competitive antagonist的拮抗作用越強。

某三種同類藥物a.b.c的pd2 分別為1,2,3,請問三藥的ec50各是多少

3樓:蕾真夏菀

藥理學總論的內容是各論的基礎。總論中很多規律和概念是比較複雜和抽象的,因此歷來是學生學習感到最困難的內容。學習總論要掌握其重點和理解難點,還必需在努力學好各論時,結合各論的藥物,聯絡重溫總論的知識點,兩者互動深化融合貫通,才能理解、掌握總論和各論的內容。

  1.充分利用教學大綱及教材  教學大綱是指導性教學檔案。藥理學教學大綱規定了「重點」和「一般(不是重點)」的內容。

教材是根據教學大綱的規定編寫並加以闡述的。因此必須在大綱的指導及細心聽老師講授和做好藥理實驗的基礎上認真鑽研教材內容。此外,也可參考其他一些書籍,如楊藻宸主編《醫用藥理學》第三版(1994),楊藻宸主編《藥理學總論》第一版(1989),goodman%26amp;gilman《thepharmacologicalbasisoftherapeutics》9thed,1995。

  2.掌握重點及難點內容  任何章節均有重點。總論的重點是藥效學與藥動學。

藥效學的重點和難點是藥物與受體的相互作用、量效關係(效能、強度、ld50、ed50、**指數等)、藥物作用的二重性(尤其是不良反應的種類及其產主的原因)。藥動學的重點和難點是藥物跨膜轉運(尤其是被動轉運規律)、首過消除(首關消除)、生物轉化、消除動力學、藥動學引數和多次給藥動力學。藥物相互作用則是影響藥物作用因素的重點。

當然,非重點內容也不能忽視,因為它代表學習了解總論的知識面和深度,這些內容也是醫務人員工作中需要的知識,也是考試時選擇題覆蓋的內容。  3.掌握藥理學的主要概論及規律  藥理學的主要概論及基本規律是總論重要內容。

例如一級動力學(線性動力學)及零級動力學的概論、藥效學與藥動學引數(親和力、效應力<內在活性>、pd2、pa2、pd2、半衰期、消除速率常數、血漿清除率、表觀分布容積、生物利用度等)。藥理學規律如激動藥、部分激動藥、競爭性拮搞藥等的作用規律,藥物跨膜轉運規律、多次給藥動力學規律等。了解總論這些概論的內涵,掌握藥理學基本規律,從而為學習藥理學各論打下良好的基礎。

  4.學習藥理學總論中的公式  藥理學是一門定量科學,學習藥理學總論時應掌握基本的、重要的公式,不要把精力花在過多的公式推導上,應著重理解這些公式如何精確地提示了內在規律性、概論,或表明了引數的估算方法、臨床意義,或反映了各種指標間的關係。這是總論中主要原因的難點,現舉例並作一些說明。

  在藥效學中,[lr]/[rt]=[l]/(kd+[l])是受體動力學基本公式。它表明:(1)藥效(或受體占領數)與藥量的關係是曲線(直方雙曲線)。

(2)藥效與對數藥物濃度的作圖呈「s」型(兩端平坦中間陡),提示用藥需注意劑量,量過小無效,量過大時不僅藥效不增加反而導致藥物中毒;同一類的不同藥物有不同的效價與效能。(3)藥效(或受體占領數)隨藥量出現規律性變化:當e=emax/2,kd=[l],即解離常數等於藥效為最大效應一半時的藥物濃度;在藥濃為1kd、2dk、3dk時,藥效為最大效應的50%、67%和75%。

(4)應用上述公式,可對藥物與受體相互作用作進一步研究,如直線化求受體動力學引數,求親和指數pd2、拮抗指數pa2等。  在藥動學中,(1)ct=coe-kt,是藥動學最基本的公式;表示靜注給藥後藥濃隨時間的變化呈指數衰減,lgc對t作圖則為線性,表明定比消除規律;本公式從一級動力學定義式(dc/dt=-ket)推導而來,又可進一步得出t1/2=0.693/kt,這是t1/2的估算方法,因為從時量資料求出的ke值是乙個常數,故t1/2恆定(不受給藥劑量或血藥濃度的影響),該式還表明t1/2與ke值互成反比,二者反映同一問題(主要反映藥物的消除速度)。

(2)vd=a/co不僅表明vd的定義(體內藥量按co計算所佔有的體積),還表明其臨床意義:一方面,當a一定時vd與co呈反比,vd大時co一定小,co小表示藥物進入組織中多(分布廣),即vd大表示藥物分布廣;另一方面,要維持一定藥效的濃度,則vd大的藥物給藥劑量要大些。(3)定時定量多次給藥時到達穩態濃度css的時間為5個半衰期(不受給藥劑量及給藥間隔時間的影響);實際css過高或過低時按已達到的css及原給藥速度ra調整給藥速度的公式;決定css高低的公式(css=fdm/kevdr):

即定時定量多次給藥的血藥濃度,與生物利用度(指吸收率)及給藥劑量呈正比,而與給藥間隔時間、表觀分布容積及消除速度常數呈反比;一般按每個半衰期給藥時負荷劑量是維持劑量的2倍(即首劑加倍)。(4)其他公式,如f=a/dx100%,在此指絕對生物利用度即吸收率;重要引數血漿清除的估算式:cl=kva/auc(見教材28、29頁)。

(以上藥動學公式均指一級動力學)。  5.比較類似的或相反的要領  如藥物與毒物,藥效學與藥動學,效能與強度,質反應與量反應,耐受性、快速耐受性與耐藥性,習慣性與成癮性,***(副反應)與毒性,後遺效應與停藥反應,**指數與安全範圍,峰藥濃度與穩態濃度受體向上調節與向下調節等。

對這些相似的或相反的要領應注意鑑別,找出它們的異同之處,這樣可加深對有關要領的理解,從而更好地掌握這些知識。

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