生物利用度評價的常用藥動學引數有哪些

2021-03-04 04:47:14 字數 4724 閱讀 5845

1樓:開小號練級

生物利用度(bioavailability,f)是指藥物經血管外途徑給藥後吸收進入全身血液迴圈的相對量。

f=(a/d)x100%。

a為體內藥物總量,d為用藥劑量

由血漿濃度-時間資料來評定生物利用度通常涉及三個引數:最大(峰)血漿藥物濃度,達到最大血漿藥物濃度的時間(達峰時間)和血漿濃度-時間曲線下面積。血漿藥物濃度隨著吸收分量的增加而提高;在藥物消除率與吸收率相等時就達到血濃度高峰。

生物等效性評價的藥動學引數 哪些

2樓:匿名使用者

評價製劑等效性的藥物動力學最主要引數包括血藥濃度一時間曲線下面積auc、達峰時tmax和峰濃度cmax。其中auc與藥物吸收的總量成正比,代表藥物吸收的程度,tmax主要代表吸收的速度,cmax是與**效果及毒性反應有關的引數,與吸收速率有關,也與藥物吸收的程度相關。

血藥濃度法測定口服給藥藥動學引數與生物利用度實驗操作應注意什麼問題

3樓:楊風遊

目的對血藥濃度法測定藥物動力學引數與生物利用度實驗家兔取血方法進行改革。結果頸動脈留置插管法採血法適用於實驗時間長、取樣次數多、取樣量少等特點的實驗,達到預期效果。結論家兔頸動脈留置插管法採血方法實驗效果優於耳緣靜脈採血法。

4樓:想要慢慢的靠近

這個我知道!

一希望能幫到你!

藥代動力學引數有哪些,各代表什麼含義

5樓:匿名使用者

藥代動力學引數:

1. 藥峰濃度(cmax)  給藥後出現的血藥濃度最高值。該引數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。

2. 達峰時間(tmax)  給藥後達到藥峰濃度所需的時間。該引數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。

3. 末端消除速率(ke)  末端相的血藥濃度消除速率常數。將血藥濃度取對數,對時間作線性回歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。

4. 末端消除半衰期(t1/2)  末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了藥物從體內的消除速度。

末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5. 藥時曲線下面積(auc)  血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。

由於藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此auc有兩種表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。

6. 清除率(cl)  單位時間內從體內清除的藥物表觀分布容積數,單位一般為l/h。該引數是反映機體對藥物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。

清除率根據劑量與auc(0-∞)的比值得到。

7. 表觀分布容積(vd)  藥物在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為l。該引數反映了藥物在體內分布廣窄的程度,數值越高表示分布越廣。

表觀分布容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。

8. 平均駐留時間(mrt)  藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。

當藥動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值通過aumc(藥物與時間乘積對時間t的積分)與auc(0-∞)的比值得到。

9. 生物利用度(f)  藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為:

f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分別為受試製劑和參比製劑。

6樓:匿名使用者

藥動學引數(pk parameter)是反映藥物在體內動態變化規律性的一些常數,定量描述了藥物在體內經時過程的動力學特點及作用變化規律。藥動學引數是臨床制訂合理給藥方案的主要依據之一,同時也是評價藥物製劑質量的重要指標。一般情況下,藥動學引數是指由非房室模型統計矩方法得到的引數,此外還包括房室模型藥動學引數。

編輯本段非房室模型藥動學引數1. 藥峰濃度(cmax)  給藥後出現的血藥濃度最高值。該引數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。

2. 達峰時間(tmax)  給藥後達到藥峰濃度所需的時間。該引數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。

3. 末端消除速率(ke)  末端相的血藥濃度消除速率常數。將血藥濃度取對數,對時間作線性回歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。

4. 末端消除半衰期(t1/2)  末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了藥物從體內的消除速度。

末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5. 藥時曲線下面積(auc)  血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。

由於藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此auc有兩種表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。

6. 清除率(cl)  單位時間內從體內清除的藥物表觀分布容積數,單位一般為l/h。該引數是反映機體對藥物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。

清除率根據劑量與auc(0-∞)的比值得到。

7. 表觀分布容積(vd)  藥物在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為l。該引數反映了藥物在體內分布廣窄的程度,數值越高表示分布越廣。

表觀分布容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。

8. 平均駐留時間(mrt)  藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。

當藥動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值通過aumc(藥物與時間乘積對時間t的積分)與auc(0-∞)的比值得到。

9. 生物利用度(f)  藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為:

f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分別為受試製劑和參比製劑。

編輯本段房室模型藥動學引數1. 表觀分布容積(v)  一般指**室分布容積,對於二房室模型,可分別用v1和v2分別表示**室和外周室分布容積。

2. 消除速率常數  藥物從**室向外的一級清除速率常數,在一房室模型中用k表示,在二房室模型中用k10表示。

3. 吸收速率常數(ka)  藥物從吸收室進入**室的一級速率常數。

4. 滴注速率(k0)  適用於靜脈滴注情形,表示藥物以恆速滴注方式進入**室,其數值由劑量和滴注時間比值得到。

5. 轉運速率常數  適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物從**室向外周室的一級轉運,或者從外周室向**室的一級轉運,分別用k12和k21表示。

6. 分布相速率常數(α)  適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物從**室消除以及向外周室分布過程中的綜合濃度變化速率常數。

7. 消除相速率常數(β)  適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物在**室與外周室之間的分布達到平衡後,巨集觀僅體現為從**室向外消除的濃度變化速率常數。

8. 清除率(cl)  一般指藥物從**室向外的清除率,數值上等於消除速率常數與表觀分布容積的乘積。

9. 半衰期(t1/2)  在數值上與速率常數互為倒數。對於一房室模型,半衰期等於0.

693/消除速率常數(k)。對於二房室模型,分別用分布相半衰期和消除相半衰期表示,即0.693/分布相速率常數、0.

693/消除相速率常數。半衰期數值越大,表示藥物消除或分布過程越慢。

求3個藥物的藥動學引數~ 200

7樓:念秋風

氯苯那敏 撲爾敏 (氯苯那敏)

chlorpheniramine

俗稱:氯苯比胺;氯苯比丙胺;氯非那敏;氯屈公尺通;馬來那敏;馬來酸氯苯比胺;馬來酸氯苯那敏:曲吡那敏,撲爾敏;氯屈公尺通

【作用與用途】

為抗組胺藥,主要作用與苯海拉明相同,但一般鎮靜作用較弱,***較苯海拉明小。主要用於各種過敏性疾病,如蟲咬、藥物過敏等。還可以與其它中、西藥結合,**感冒等。

【用法】

口服:**1次量4mg,1日3次。小兒1日0.35mg/kg,分3~4次。

肌注:5-10mg/(次.d);靜注:10mg/(次.d)。

【***】

不良反應與苯海拉明相似,但較其弱。撲爾敏可誘發癲癇,故有癲癇病史的患者禁用。用藥期間不宜駕駛車輛或進行高度集中精力的工作。

【不良反應與禁忌】

不良反應與苯海拉明相似,但較其弱。

有輕微口幹、眩暈、噁心、嗜睡,心悸或**淤斑,出血傾向,但較少見。

撲爾敏可誘發癲癇,故有癲癇病史的患者禁用。用藥期間不宜駕駛車輛或進行高度集中精力的工作。

癲癇病人,嬰兒及哺乳期婦女禁用,高空作業,機器操作者禁用。

幽門梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血壓病人慎用。

老年病人使用本品易致頭暈、頭痛、低血壓等,故應慎用。

生物利用度定義

生物利用度 bioavailability 是指藥物被機體吸收進入迴圈的相對量和速率,用f表示,f a d x100 a為進入體迴圈的量,d為口服劑量。影響生物利用度的因素較多,包括藥物顆粒的大小 晶型 填充劑的緊密度 賦型劑及生產工藝等,生物利用度是藥物製劑質量的乙個重要指標。藥物製劑中的活性藥物...

絕對生物利用度是,絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同

絕對生物利用度,是同一種藥劑,通過血管外途徑和靜脈給藥測定血藥濃度,f auc 外 d iv auc iv d 外 其中d為劑量,iv為靜脈注射,外表示血管外途徑 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度?兩者有何區別?絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射 即口服 經直腸 滲透或皮下 藥物在體迴...

什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度?兩者有何區別

絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射 即口服 經直腸 滲透或皮下 藥物在體迴圈出現的份量。要計算藥物的絕對生物利用度,就需要進行一項藥物動力學的研究,以獲取在靜脈注射 簡稱iv 及非靜脈注射後血漿內藥物濃度與時間的關係表。絕對生物利用度是經劑量折算後,以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線...