藥代動力學中vdf是什麼意思,藥代CLF引數什麼意思

2021-03-04 06:14:32 字數 4195 閱讀 2136

1樓:

代動力學引數

:峰濃度(cmax)  給後出現的血濃度最高值。該引數是反映物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。

2. 達峰時間(tmax)  給後達到峰濃度所需的時間。該引數反映物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。

3. 末端消除速率(ke)  末端相的血濃度消除速率常數。將血濃度取對數,對時間作線性回歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。

4. 末端消除半衰期(t1/2)  末端相血濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了物從體內的消除速度。

末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5. 時曲線下面積(auc)  血濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價物吸收程度的重要指標,反映物在體內的暴露特性。

由於動學研究中血濃度只能觀察至某時間點t,因此auc有兩種表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。

6. 清除率(cl)  單位時間內從體內清除的物表觀分布容積數,單位一般為l/h。該引數是反映機體對物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。

清除率根據劑量與auc(0-∞)的比值得到。

7. 表觀分布容積(vd)  物在體內達到動態平衡時體內量與血濃度的比例常數,單位一般為l。該引數反映了物在體內分布廣窄的程度,數值越高表示分布越廣。

表觀分布容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。

8. 平均駐留時間(mrt)  物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%物所需要的時間。

當動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值通過aumc(物與時間乘積對時間t的積分)與auc(0-∞)的比值得到。

9. 生物利用度(f)  物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給途徑的吸收差異,計算公式為:

f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給,iv表示靜注給,dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分別為受試製劑和參比製劑。

藥代cl/f引數什麼意思

2樓:小辣椒的愛戀

代動力學引數

一、吸收 溶出度:物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度:物吸收的程度 絕對生物利用度 最大血濃度(cmax) 達峰時間(tmax)

二、分布 由於體內環境的非均一性(血液、組織),導致物濃度變化的速度不同。

藥代動力學試驗中的一些基本引數和簡稱

3樓:開小號練級

藥代動力學引數

一、吸收

溶出度:藥物分子在消化道中溶解的程度

生物利用度:藥物吸收的程度

絕對生物利用度

最大血藥濃度(cmax)

達峰時間(tmax)

二、分布

由於體內環境的非均一性(血液、組織),導致藥物濃度變化的速度不同。

隔室(***partment):同一隔室藥物濃度的變化速度相同,均相。

一室模型:藥物進入血液迅速分布全身,並不斷被清除。

二室模型: 藥物進入體內後,首先快速分布於組織中,然後進入較慢的消除過程。

表觀分布體積(vd)(aparent volume of distribution):表徵藥物在體內被組織攝取的能力。表觀容積大的藥物體內存留時間較長。

藥物濃度-時間曲線下面積(auc);系統藥物暴露(systemic exposure)

血腦屏障;蛋白結合率;分布半衰期(t 1/2(α)

三、消除

消除(elimination):原藥在體內消失的過程。包括腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排洩及代謝轉化的總和。

消除速率常數(elimination constants): 反映藥物在體內消失的快慢。不完全反映藥物的作用時間(代謝物也有活性)。

半壽期或半衰期(t1/2):藥物濃度或藥量降低50%所需的時間。消除半衰期t1/2(β))terminal half-life ,elimination half-life。

清除率(clearance,廓清率)或腎清除率(renal clearance):反映藥物或代謝物經腎被 排出體外的速度。

什麼是「藥代動力學」?

4樓:匿名使用者

copy  藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排洩規律,並運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規律的一門學科。在創新藥物研製過程中,藥物代謝動力學研究與藥效學研究、毒理學研究處於同等重要的地位,已成為藥物臨床前研究和臨床研究的重要組成部分。

包括藥物消除動力學

一級消除動力學:單位時間內消除的藥量與血漿藥物濃度成正比,又叫恆比消除

零級消除動力學:單位時間內體內藥物按照恆定的量消除,又叫恆量消除

5樓:匿名使用者

藥代動力學性質的要求

給藥方便:口服有效,一次或兩次/日(消炎鎮痛藥、抗高血壓藥物、抗菌藥常用藥)

靶向分布或靶向活化:抗腫瘤藥物

起效快:抗過敏藥物、鎮痛藥物

藥物相互作用少:有利於聯合用藥,如降脂藥與抗高血壓藥物的合用

長期使用不產生耐藥性:如抗菌藥、抗癌藥、抗病毒藥。

無蓄積:如果藥物或其代謝物不能通過有效途徑排出體外,會在體內蓄積,產生毒性.

藥代動力學性質的重要性

隨著藥物化學的發展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷乙個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒***小;更要具備良好的藥代動力學性質。肽類藥物就是最典型的例子。

一般來說,體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點,但是,體內不穩定,口服無效。 [編輯本段]藥物的理化性質與藥代動力學   藥物的體內過程

吸收:藥物口服後,進入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進入血液。

分布:進入血液的藥物進入作用部位,產生**作用或毒***。

代謝轉化:藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應發生生物轉化。

排洩:藥物或代謝物經腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排洩。

為了表述的方便,常把體內過程分為三個時相:

藥劑相:片劑或膠囊崩解、溶出,成為可被吸收的形式。(藥劑學研究內容。)

藥代動力相:藥物吸收、分布、代謝與排洩。(藥代動力學研究內容。)

藥效相:藥物與作用靶點相互作用,通過刺激和放大,引發一系列的生物化學和生物物理變化,導致巨集觀上可以觀察到的活性或毒性。(藥理學或毒理學研究內容。)

三個時相依次發生,但是可能同時存在:如緩釋藥物,一部分藥物已完成分布、發揮藥理作用,但是另一部分還在釋放和吸收的過程中。特別是藥代動力相和藥效相一般同時存在。

藥代動力學引數

一、吸收

溶出度:藥物分子在消化道中溶解的程度

生物利用度:藥物吸收的程度

絕對生物利用度

最大血藥濃度(cmax)

達峰時間(tmax)

二、分布

由於體內環境的非均一性(血液、組織),導致藥物濃度變化的速度不同。

隔室(***partment):同一隔室藥物濃度的變化速度相同,均相。

一室模型:藥物進入血液迅速分布全身,並不斷被清除。

二室模型: 藥物進入體內後,首先快速分布於組織中,然後進入較慢的消除過程。

表觀分布體積(vd)(aparent volume of distribution):表徵藥物在體內被組織攝取的能力。表觀容積大的藥物體內存留時間較長。

藥物濃度-時間曲線下面積(auc);系統藥物暴露(systemic exposure)

血腦屏障;蛋白結合率;分布半衰期(t 1/2(α)

三、消除

消除(elimination):原藥在體內消失的過程。包括腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排洩及代謝轉化的總和。

消除速率常數(elimination constants): 反映藥物在體內消失的快慢。不完全反映藥物的作用時間(代謝物也有活性)。

半壽期或半衰期(t1/2):藥物濃度或藥量降低50%所需的時間。消除半衰期t1/2(β))terminal half-life ,elimination half-life。

清除率(clearance,廓清率)或腎清除率(renal clearance):反映藥物或代謝物經腎被 排出體外的速度。

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