利多卡因和布比卡因的藥理特性和臨床應用

1樓：匿名使用者

利多卡因又名昔羅卡因，系醯胺類化合物。其鹽酸鹽為白色結晶性粉末，易溶於水。

臨床常用於表面麻醉(2%--4%溶液),浸潤麻醉(溶液),傳導麻醉(用1%--2%溶液)以及硬膜外麻醉(用1%--2%溶液).故用於腰麻時應慎重。

布比卡因。又名麻卡因，系醯胺類化合物。其鹽酸鹽為白色結晶性粉末，易溶於水。

本藥局麻作用強而持久，適用於浸潤麻醉(溶液),傳導麻醉(用0.

5%溶液),腰麻(用溶液)以及硬膜外麻醉(用0.

5%溶液).因對組織穿透力弱，故不適用於表面麻醉。

利多卡因的藥物相互作用

2樓：溫柔

1、β受體阻滯藥可以減少肝血流量，故合用時可能減低肝。

髒對本品的清除，不良反應增多加劇。

複方利多卡因軟膏。

2、神經肌肉阻滯藥合用較大劑量利多卡因（按體重 5mg/kg以上），可使這類藥的阻滯作用增強。

3、與抗驚厥藥合用，可增加心肌抑制作用，產生心臟停搏。此外二者合用，中樞神經系統不良反應也增加。苯妥英鈉及苯巴比妥也可以增快本品的肝臟代謝，從而降低靜注後的血藥濃度。

曾有報道用本品靜注再加以戊巴比妥靜注時，可產生窒息致死。

4、與其他抗心律失常藥如奎尼丁、普魯卡因胺及心得安並用時，療效及毒性均增加。與心得安合用可引起竇房停頓。與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品的血藥濃度。

5、異丙腎上腺素，試驗證明因增加肝血流量，故本品的總清除率隨之增高。

6、去甲腎上腺素，試驗證明因減低肝血流量，故本品的總清除率下降。

7、與西咪替丁及與β受體阻滯劑合用可減少本品的清除，增加不良反應。

有報告普萘洛爾使利多卡因清除減少，而增大不良反應的發生率。利多卡因與β受體拮抗劑合用有良好的相互作用。

8、與氯化琥珀膽鹼及其他神經肌肉阻滯劑同用，加強並延長肌松作用。

利多卡因的藥動學

3樓：紅顏一笑丿彅

口服生物利用度低，經肝臟首次通過效應即銳減。肌注後吸收完全。吸收後迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然後分布至脂肪及肌肉組織。

表觀分布容積約1l/kg，心力衰竭時分布容積減低。蛋白結合率約51%。吸菸者結合率可比不吸菸者高些。

肌注後5～15分鐘起效，一次肌注200mg後15～20分鐘達**濃度，持續60～90分鐘；

靜注後立即起效（約45～90秒）,持續10～20分鐘。**血藥濃度為，中毒血藥濃度為5μg/ml以上。

持續靜滴3-4小時達穩態血藥濃度，急性心肌梗塞者需8～10小時。90%經肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨醯二甲苯胺（megx）及甘氨醯二甲苯胺（gx）具有藥理活性，持續靜滴24小時以上者，代謝產物可產生**及中毒作用。靜注後半衰期α約10分鐘，β約1～2小時。

gx半衰期較長約10小時，megx半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續靜滴24～36小時以上，本品的清除減慢。由腎臟排洩，10%為原藥，58%為代謝物（gx），不能被血液透析清除。

利多卡因的局麻效能與持續時間均較普魯卡因強，但毒性也較大。在肝內代謝的去乙基代謝產物（單乙基甘氨醯胺二甲苯），仍具有局麻效能，毒性加大，再經醯胺酶進一步降解隨尿排出，用量的 10%則以原形排出。

利多卡因的作用

4樓：free奔跑吧

本品為醯胺類局麻藥。血液吸收後或靜脈給藥，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5mg·ml-1可發生驚厥。

本品在低劑量時，可促進心肌細胞內k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在**劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步公升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。